Такропик мазь — инструкция и показания к использованию

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание такролимуса в системный кровоток при местном применении является минимальным. У большинства пациентов с атопическим дерматитом (у взрослых и детей) как при однократном нанесении, так и при многократном применении 0.03% и 0.1% мази такролимуса концентрация его в плазме крови составляла {amp}lt; 1.0 нг/мл. Системная абсорбция зависит от площади поражения и уменьшается по мере исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Кумуляции препарата при длительном применении (до 1 года) у детей и взрослых не отмечалось.

Распределение

В связи с тем, что системная абсорбция мази такролимуса низкая, высокая способность связываться с белками плазмы (более 98.8%) рассматривается как клинически не значимая.

Метаболизм

Такролимус не метаболизируется в коже. При попадании в системный кровоток такролимус в значительной степени метаболизируется в печени посредством изофермента CYP3A4.

Выведение

При многократном местном применении мази такролимуса T1/2 составляет 75 ч у взрослых и 65 ч у детей.

Абсорбция. Всасывание такролимуса в системный кровоток при местном применении является минимальным. У большинства пациентов с атопическим дерматитом (у взрослых и детей) как при однократном нанесении, так и при многократном применении 0.03% и 0,1% мази такролимуса концентрация его в плазме крови составляла {amp}lt; 1.0 нг/мл.

Распределение. В связи с тем, что системная абсорбция мази такролимуса низкая, высокая способность связываться с белками плазмы (более 98,8%) рассматривается как клинически не значимая.

https://www.youtube.com/watch?v=AqOBcWjJf5s

Метаболизм. Такролимус не метаболизируется в коже. При попадании в системный кровоток такролимус в значительной степени метаболизируется в печени посредством изофермента CYP3A4.

Выведение. При многократном местном применении мази такролимуса период полувыведения составляет 75 ч у взрослых и 65 ч у детей.

При стандартном использовании Мази Такропик она практически не проходит в систему кровоснабжения. Вне зависимости от возраста больного, даже после краткого курса лечения концентрация такролимуса в организме не превышала терапевтически значимого значения. Из этого следует, что даже регулярный прием Такропик крайне редко вредит здоровью.

Уровень всасываемости базируется на объеме покрытой поверхности кожного покрова. Так же научные исследования подтвердили, что степень всасывания постепенно уменьшается с уменьшением количества явных симптомов болезни.
Даже в тех случаях, когда для эффективного лечения требовался годичный курс приема Такропик, ни у взрослых, ни у детей не наблюдалось проявлений кумулятивных процессов такролимуса.

Препарат практически не абсорбируется по всей поверхности нанесения. Даже высокий уровень связывания с белками не считается терапевтиически значимым.
Согласно инструкции по применению Такропик, препарат никак не влияет и не участвует в процессе метаболизма. Если при нарушении рекомендаций по применению вы допустили его попадание в кровь, то он будет активно метаболизироваться в печени. После интенсивного употребления Такропика T ½ составляет 75 часов для взрослых больных и до 65 часов у несовершеннолетних.

Форма выпуска и состав мази

А теперь приступим к рассмотрению препарата. В первую очередь обратить внимание стоит на то, что упоминаются разные виды мази «Такропик» в отзывах – с 0,03% и 0,1% концентрацией. Средство в дозировке 0,03% назначается только детям в возрасте от 2 до 16 лет. Подросткам с 16 лет и взрослым врачи выписывают как 0,1%, так и 0,03% мазь.

  • макрогол-400;
  • парафин жидкий;
  • вазелин белый мягкий;
  • воск эмульсионный;
  • динатрия эдетат;
  • вода очищенная;
  • консервант Euxyl PE 9010 на основе феноксиэтанола.

Сегодня неизвестно, способна ли мазь влиять на чувствительность кожи к ультрафиолету. По этой причине специалисты дают рекомендацию пациентам – в период лечения избегать воздействия солнечных лучей, не посещать солярии. Все эти меры считаются профилактикой фотокарциногенеза (рака кожи). Также ни в коем случае нельзя наносить мазь «Такропик» на те участки, которые рассматриваются как предзлокачественные и злокачественные. При игнорировании этой рекомендации повышается вероятность развития рака кожи.

Еще важно знать, что:

  1. Мазь не должна попадать в глаза. В противном случае их нужно незамедлительно промыть водой.
  2. При наружном применении случаи передозировки не фиксировались.
  3. При попадании лекарства внутрь нужно вызвать скорую помощь. До приезда специалистов нельзя вызывать рвоту, промывать желудок. Больной нуждается в таких мерах, как наблюдение за общим состоянием, контроль жизненно важных функций организма.
  4. Не исследовалось влияние мази «Такропик» на способность управлять различными механизмами, транспортными средствами. Однако можно предположить, что никакого отрицательного воздействия лекарство не оказывает, ведь оно применяется наружно.
  5. После использования мази «Такропик» (как и после применения любого другого местного лекарства) нужно тщательно промывать руки. Исключениями являются те случаи, когда лекарство наносится на руки в лечебных целях.

Как применять мазь

Такропик выпускается в форме классической мази в алюминиевой тубе для наружного применения. Мазь Такропик выпускается в 0,03 % и 0,1 % насыщенности. Препарат оказывает продолжительный терапевтический эффект только при соблюдении инструкции по применению Такропик. Купиить Такропик можно свободно в любой аптеке. Средняя цена Такропик — 600 руб за один тюбик.

Мазь для наружного применения 0.03% от белого до почти белого цвета, однородная; допускается наличие слабого специфического запаха.

Вспомогательные вещества: макрогол 400 — 10 г, парафин жидкий — 20 г, вазелин белый мягкий — 5 г, воск эмульсионный — 10 г, динатрия эдетат — 0.05 г, консервант Euxyl PE 9010 (феноксиэтанол 90%, этилгексилглицерол 10%) в пересчете на феноксиэтанол — 0.45 мг, вода очищенная — до 100 г.

15 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.

Мазь для наружного применения 0.1% от белого до почти белого цвета, однородная; допускается наличие слабого специфического запаха.

Вспомогательные вещества: макрогол 400 — 15 г, парафин жидкий — 20 г, вазелин белый мягкий — 5 г, воск эмульсионный — 10 г, динатрия эдетат — 0.05 г, консервант Euxyl PE 9010 (феноксиэтанол 90%, этилгексилглицерол 10%) в пересчете на феноксиэтанол — 0.45 мг, вода очищенная — до 100 г.

15 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.

Бывают 2 основных формы:

  1.  В 100 г препарата содержится 0,03% действующего вещества. Имеет почти белый цветовой оттенок, по своему составу не является однородной, в некоторых случаях присутствует специфический запах. Главное вещество: такролимус, которого содержится 0,03 г. Обязательно присутствие вспомогательных компонентов: макролог,а жидкий парафина, белого мягкого вазелина, эмульсионного воска, динатрии эдетата, , воды очищенной.
  2. 100 г мази 0,1% (100 мг). Имеет практически белый или почти белый цвет, по своему составу однородна, иногда с присутствием слабого неприятного аромата. Главный компонент: такролимус, которого содержится в пересчете на 100 г вещества — 0,10 г; дополнительные вещества такие же, как и при предыдущей форма выпуска.

Показания к применению

Атопический дерматит – единственное показание к использованию мази «Такропик». В инструкции по применению есть дополнительное пояснение. Его суть – данное средство относится к препаратам второй линии. Мазь назначается для лечения средней степени тяжести и тяжелых форм атопического дерматита в тех случаях, когда:

  • заболевание является резистентным к другим лекарствам наружной терапии;
  • у человека имеются противопоказания к применению других средств, предназначенных для лечения атопического дерматита.

Мазь «Такропик» нельзя применять при повышенной чувствительности к активному и вспомогательным компонентам. Также есть возрастные ограничения. Те люди, которые уже знакомы со средством, на одном заостряют свое внимание в отзывах: детям 0,03% мазь «Такропик» противопоказана до 2 лет, а 0,1% мазь нельзя применять до достижения 16 лет.

Не назначается средство при беременности и лактации, т. к. никакие исследования не проводились с целью подтверждения безопасности применения лекарства для матери и ребенка. Нельзя применять мазь при врожденных и приобретенных иммунодефицитах, при приеме иммуносупрессивных препаратов. Еще одно противопоказание – наличие серьезных нарушений эпидермального барьера. У пациентов с такой проблемой есть риск увеличения системной абсорбции активного компонента из состава препарата.

В некоторых случаях специалисты рекомендуют соблюдать осторожность в применении. Это касается тех людей, у которых выявлена декомпенсированная печеночная недостаточность, имеются обширные поражения кожи.

При применении мази такропика необходимо строго следовать инструкции. Как правило, данная мазь лечит атопический дерматитт сложной и средней формы тяжести, если он невосприимчив к остальным факторам и медикаментам для применения снаружи, либо если есть некоторые противопоказания.

Людям, более 16-ти лет средство применяют в формах как 0,1%, так и 0,03%. Для детей от 2-х до 16-ти лет мазь наносится только в виде 0,03%.

Пользуясь мазью, необходимо ознакомиться с инструкцией по применению.

Дети от 2-х и до 16-ти летнего возраста могут наносить небольшое количество мази 0,03% на место поражения кожи два раза в сутки. Его применяют в различные части поверхности дермы, кроме слизистых оболочек. Такое лечение проводится в течение 3-х недель. После прохождения трех недель, наносят мазь один раз в 24 часа, а само лечение должно продолжаться до тех пор, пока не будут очищены очаги поражения.

Для детей и лиц старше 16-ти лет, наносят такропик 0,1% 2 раза в сутки. По мере улучшения состояния и здоровья кожи, частоту использования сокращают до 1 раза в сутки, либо использования мази 0,03%. При повторном возникновении тех же симптомов, курс лечения начинают заново, то есть достаточно применение мази 0,1% 2 раза в сутки.

Препарат категорически противопоказан, если у человека выделяют одно из следующих заболеваний:

  • эритродермию;
  • присутствие врожденного или приобретенного иммунодефицита;
  • наличие серьезных нарушений эпидермального попрога. Это касается людей, обладающих синдром Нетертона,, дерматическими проявлениями, а также генерализованной эритродермии;
  • беременность;
  • если идёт грудное вскармливание;
  • имеется гиперчувствительность к такролимусу и его дополнительным веществам.

С осторожностью стоит пользоваться препаратом людям, имеющим декомпенсированную печеночную недостаточность, хотя его концентрация в крови достаточно мала, однако это может снизить функционирование печение.

Если пациент имеет обширные поражения кожного покрова, ему необходимо с крайней осторожностью наносить на кожу мазь, особенно у детей. Лечение такого пациента будет длиться долгий период времени.

— лечение атопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм) в случае его резистентности к иным средствам наружной терапии или наличия противопоказаний к таковым.

У взрослых и подростков старше 16 лет препарат Такропик применяется в виде 0.03% мази и 0.1% мази; у детей от 2 до 16 лет только в виде 0.03% мази.

Читайте также:  Мазь Спецмазь: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

— серьезные нарушения эпидермального барьера, в частности, синдром Нетертона, ламеллярный ихтиоз, кожные проявления реакции «трансплантат против хозяина», а также генерализованная эритродермия (в связи с риском увеличения системной абсорбции такролимуса);

— детский возраст до 2 лет (для 0.03% мази);

— детский и подростковый возраст до 16 лет (для 0.1% мази);

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— повышенная чувствительность к такролимусу, вспомогательным компонентам препарата, макролидам.

С осторожностью

Такролимус в значительной степени метаболизируется в печени, и, хотя его концентрация в крови при наружном применении очень низкая, у пациентов с декомпенсированной печеночной недостаточностью мазь следует использовать с осторожностью.

Необходимо соблюдать осторожность при использовании мази Такропик у пациентов с обширным поражением кожи, длительными курсами, особенно у детей.

 применяется для лечения атопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм) в случае его резистентности к иным средствам наружной терапии или наличия противопоказаний к таковым.

У взрослых и подростков старше 16 лет препарат Такропик применяется в виде 0.03% мази и 0.1% мази; у детей от 2 до 16 лет только в виде 0.03% мази.

Противопоказаниями к применению препарата 

— серьезные нарушения эпидермального барьера, в частности, синдром Нетертона, ламеллярный ихтиоз, кожные проявления реакции «трансплантат против хозяина», а также генерализованная эритродермия (в связи с риском увеличения системной абсорбции такролимуса);

— детский возраст до 2 лет (для 0.03% мази);

— детский и подростковый возраст до 16 лет (для 0.1% мази);

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— повышенная чувствительность к такролимусу, вспомогательным компонентам препарата, макролидам.

С осторожностью

Такролимус в значительной степени метаболизируется в печени, и, хотя его концентрация в крови при наружном применении очень низкая, у пациентов с декомпенсированной печеночной недостаточностью мазь следует использовать с осторожностью.

Необходимо соблюдать осторожность при использовании мази Такропик® у пациентов с обширным поражением кожи, длительными курсами, особенно у детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Такролимус в значительной степени метаболизируется в печени, и, хотя его концентрация в крови при наружном применении очень низкая, у пациентов с декомпенсированной печеночной недостаточностью мазь нужно использовать с осторожностью.

Противопоказано применение препарата у детей младше 2 лет. У детей в возрасте от 2 до 16 лет используется 0.03% мазь Такропик.

Особенности применения у людей пожилого возраста отсутствуют. Обычно улучшение наблюдается в течение 1 недели с момента начала терапии. Если признаки улучшения на фоне терапии отсутствуют в течение 2 недель, следует рассмотреть вопрос о смене терапевтической тактики.

Фармакодинамика

• Такролимус;
• Кальциневрин;
• Кальмодулин;
• Кальций;
• FKBPI2.
После употребления Такропика активизируется фосфатный эффект кальциневрина, что в итоге провоцирует образование стойкого защитного эффекта и предотвращение дефосфорилирования и транслокации ядерного фактора T-клеток. Такропик инициирует улучшение иммунной реакции организма
Мазь Такропик так же не может спровоцировать атрофию кожного покрова. Даже при длительном курсе лечения процесс производства коллагена не нарушается.

Способ применения

Взрослым и детям старше 2 лет препарат

наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Препарат можно применять на любых участках тела, включая лицо и шею, в области кожных складок. Не следует наносить препарат на слизистые оболочки и под окклюзионные повязки.

Применение у детей (2 года и старше) и подростков до 16 лет

Лечение необходимо начинать с нанесения 0.03% мази Такропик 2 раза/сут. Продолжительность лечения по данной схеме не должна превышать 3 недель. В дальнейшем частота применения уменьшается до 1 раза/сут, лечение продолжается до полного очищения очагов поражения.

Применение у взрослых и подростков 16 лет и старше

Лечение необходимо начинать с применения 0.1% мази Такропик 2 раза/сут и продолжать до полного очищения очагов поражения. По мере улучшения можно уменьшать частоту нанесения 0.1% мази или переходить на использование 0.03% мази Такропик. В случае повторного возникновения симптомов заболевания следует возобновить лечение 0.

Применение у людей пожилого возраста (65 лет и старше)

Лечение обострений

Препарат Такропик может использоваться кратковременно или длительно в виде периодически повторяющихся курсов терапии. Лечение пораженных участков кожи проводится до полного исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Как правило, улучшение наблюдается в течение первой недели лечения.

Профилактика обострений

Для предупреждения обострений и увеличения длительности ремиссии у пациентов с частыми (более 4 раз в год) обострениями заболевания в анамнезе рекомендуется поддерживающая терапия препаратом Такропик.

Целесообразность назначения поддерживающей терапии определяется эффективностью предшествующего лечения по стандартной схеме (2 раза/сут) на протяжении не более 6 недель.

При поддерживающей терапии мазь Такропик следует наносить 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг) на участки кожи, обычно поражаемые при обострениях.

Промежуток времени между нанесением препарата должен составлять не менее 2-3 дней.

У взрослых и подростков 16 лет и старше используется 0.1% мазь Такропик, у детей (2 года и старше) – 0.03% мазь Такропик.

При проявлении признаков обострения следует перейти к обычному режиму терапии мазью Такропик .

Через 12 месяцев поддерживающей терапии необходимо оценить клиническую динамику и решить вопрос о целесообразности продолжения профилактического использования препарата Такропик. У детей для оценки клинической динамики следует временно отменить препарат и затем рассмотреть вопрос о необходимости продолжения поддерживающей терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Побочные эффекты могут быть связаны как с нарушением инструкции по приименению Такропик, так и с личными особенностями человеческого организма.
Список возможных побочных эффектов:
Проблемы в области кожного покрова включают в себя: парестезии, зуд, покраснение, дискомфорт, болевые ощущение и специфическое жжение на поверхности нанесения препарата.

В подавляющем большинстве случаев такие нарушения были проявлены крайне слабо, а при продолжительном курсе лечения постепенно проходили без всякого вмешательства;
По показателю частоты появления побочных эффектов от употребления мази Такропик этот препарат значительно выигрывает у большинства аналогов.

Возможные побочные эффекты:
• Ощущение умеренного зуда и жжения в месте прямого контакта с кожным покровом проявляется минимум у каждого десятого больного, но крайне быстро проходит;
• Хотя Такропик в Москве можно купить в любой аптеке, после его применения довольно часто возникают реакции раздражения, жжения, тепла и дискомфорта в области нанесения препарата;

• Такропик может вызвать отечность кожи в области нанесения. Случаи возникновения такого побочного эффекта были задокументированы еще в процессе медицинских исследований, но низкая частота не позволяет оценить реальные риски для здоровья больного;
• Крайне нечасто после использования Такропик больные жаловались на появление фолликулита;

• Купить Такропик можно как в магазине, так и через интернет, но не следует делать этого в состоянии алкогольного опьянения. Наличие алкогольной интоксикации может спровоцировать сильный дискомфорт при использовании препарата. Рекомендуется воздержаться от распития алкоголя на протяжении всего курса лечения;

• Иногда после использования Такропика начинают развиваться различные инфекционные заболевания кожи. Частота появления эффекта крайне незначительна и не может перевесить терапевтическую пользу от применения этого препарата;
• Несмотря на внешнее использование препарата, при его применении может начаться парестезия или гиперестезия;
• В единичных и статистически незначительных случаях больные сталкивались с появлением малигнизации и рака кожи после применения Такропика.

Так как Такропик не метаболизируется в области кожного покрова, возможность активного лекарственного взаимодействия исключается. Возможность клинически важного взаимодействия с ингибиторами CYP3A4 допускается. Для выявления значимого терапевтического эффекта от совместного применения следует проконсультироваться с врачом.

В инструкции по применению мази «Такропик» указана фармакотерапевтическая группа. Препарат относится к противовоспалительным средствам, предназначенным только для местного применения.

Активное вещество, называемое такролимусом, является ингибитором кальциневрина. Это высокоактивный иммунодепрессант, который на клеточном уровне подавляет иммунный ответ. Такролимус при проникновении в кожу ингибирует кальциневрин, запускающий проведение Т-клеточного сигнала. При воздействии активного компонента блокируются некоторые процессы – деление лимфоцитов, продукция цитокинов, пролиферация бета-клеток.

У такролимуса можно выделить несколько фармакокинетических особенностей:

  1. Вещество воздействует только на кожные покровы. В системный кровоток активный компонент попадает в минимальных количествах.
  2. Метаболизм такролимуса в коже не протекает. При попадании в системный кровоток этот процесс происходит в печени.
  3. Период полувыведения при многократном применении составляет 65 часов у детей и 75 часов у взрослых людей.

Стоит отметить, что такролимус был впервые выделен в 1984 году японскими учеными. Множество исследований было проведено. Их результаты стали доказательством терапевтической ценности вещества при лечении атопического дерматита. Однако безопасность такролимуса при длительном применении (более года) не была изучена.

Некоторые специалисты отмечают, что при продолжительном использовании есть вероятность иммуносупрессии и развития онкологических образований. Страшных отзывов о мази «Такропик» на эту тему нет. Однако все же были зафиксированы в практике случаи с малигнизацией, т. е. с приобретением клетками свойств злокачественной опухоли. Правда, случаи эти были единичными.

Организм каждого человека индивидуален, поэтому все пациенты по-разному переносят мазь «Такропик» при дерматите. В отзывах люди рассказывают о тех симптомах, которые у них возникают из-за лекарственного средства. Если проанализировать все реальные истории, то можно сделать вывод: наиболее часто пациенты в период применения «Такропик» сталкиваются с симптомами раздражения кожи.

Нежелательные эффекты наблюдаются в местах нанесения препарата. Пациенты жалуются на зуд, жжение, болевые ощущения. При осмотре на кожных покровах заметны сыпь, покраснение. Симптомы раздражения кожи чаще всего выражены умеренно. Все эти негативные явления самостоятельно исчезают в течение первой недели применения препарата.

К часто возникающим нежелательным эффектам относят местные кожные инфекции. Во время лечения у всех пациентов повышается риск развития герпетической экземы Капоши, фолликулита, инфекции, спровоцированной возбудителем Herpes simplex (вирусом простого герпеса) и др. В медицинской практике известно о возникновении из-за 0,03%, 0,1% мазей «Такропик» розацеа. В отзывах специалисты отмечают, что это были единичные случаи.

В период применения препарата не рекомендуется пить алкоголь. Часто после приема спиртосодержащих напитков у пациентов краснеет лицо, возникает раздражение на коже. Эти нежелательные эффекты являются симптомами непереносимости алкоголя.

Та часть активного вещества препарата, которая попадает в системный кровоток, подвергается метаболизму в печени под воздействием изофермента CYP3A4. В теории этот процесс может ухудшиться, если человек принимает ингибиторы указанного изофермента (например, эритромицин, кетоконазол). Однако в отзывах о мазях «Такропик» 0,1% и 0,03% специалисты отмечают, что взаимодействие такролимуса и ингибиторов изофермента CYP3A4 маловероятно. При этом исключать вероятность подобного не стоит (особенно у людей с обширными участками поражения кожи).

Есть только информация о конъюгированной вакцине против Neisseria meningitidis серотипа C. При ее одновременном применении с такролимусом у детей в возрасте от 2 до 11 лет не оказывалось никакого негативного влияния на первичный ответ на вакцинацию, клеточный и гуморальный иммунный ответ, формирование иммунной памяти.

По поводу одновременного применения мази Такропик» и других наружных препаратов, системных глюкокортикостероидов, иммунодепрессантов ничего сказать нельзя. Взаимодействие этих лекарств не изучалось специалистами.

Фармакодинамика

Такролимус является веществом, которое способно задерживать или подавлять течение физико-химических и физиологических свойств кальциневрина. Соединяясь со специальным белком, образуется комплекс веществ, в котором наблюдаются присутствие:

  • Такролимуса;
  • FKBPI2;
  • Кальция;
  • Кальмодулина;
  • Кальциневрина.

Белок иммунофилин является неким нервным окончанием для кальциневрина. Начинает происходить ингибирование фофатазной деятельности вещества. Из-за этого в организме не может происходить дефосфорилирикация и транслокация фактора специфических клеток, которые уже были активны. Ядерный фактор является главным элементом к запуску перевода генов.

Такролимус замедляет процесс высвобождения нежелательных медиаторов при воспалении тучных клеток, а также способствует снижению активности клеток Лангерганса и придаёт проникшему антигену иммуноустойчивые свойства для борьбы с Т-лимфоцитами.

Лекарственное средство не вызывает хронических внутренних патологий кожи и не истончает кровные покровы, так как соприкасается с синтезом коллагена.

Особые указания

Использование лекарственного средства врачами не рекомендуется, когда происходит долгое нахождение на солнце. Также придётся на какое-то время воздержаться от посещения солярия и прохождения процедур, содержащих лучи ультрафиолета.

После нанесения мази на кожу стоит подождать не менее 2-х часов, после чего нанести средства, помогающие смягчить дерму, на те же самые места. При этом не рекомендуется обработанные места закрывать одеждой, через которую не проникают потоки воздушных масс.

Попадая в глаза и на слизистые оболочки, препарат стоит немедленно и тщательно промыть данные пораженные части тела водой.

Пациентам, имеющим лимфаденопатию и пользующимся данной мазью, следует регулярно посещать обследования. При не выявлении причины заболеваний, препарат полностью отменяют.

При нанесении медикамента на кожу, повышается риск получить герпетическую инфекцию. Поэтому людям, имеющим признаки данной инфекции, перед приемом Такропика следует проконсультироваться со специалистом. И назначение лекарства в таком случае оценивается для каждого такого пациента индивидуально.

Как и все другие лекарственные средства, Такропик имеет свои побочные действия.

Обычно они выражаются в раздражении кожи (чувствуется зуд, жжение, покраснение и др.) на месте, где было нанесено средство. Данные раздражения проходят обычно при долговременном лечении в умеренных размерах.

Такролимус относится к группе ингибиторов кальциневрина. Он связывается со специфическим цитоплазматическим белком иммунофилином (FKBP12), который является цитозольным рецептором для кальциневрина (FK506). В результате этого формируется комплекс, включающий такролимус, FKBPI2, кальций, кальмодулин и кальциневрин, что приводит к ингибированию фосфатазной активности кальциневрина. Это делает невозможным дефосфорилирование и транслокацию ядерного фактора активированных Т-клеток (NFAT), необходимого для инициации транскрипции генов, кодирующих продукцию ключевых для Т-клеточного иммунного ответа цитокинов (ИЛ-2 и интерферон-гамма). Кроме того, такролимус ингибирует транскрипцию генов, кодирующих продукцию таких цитокинов, как ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (ГМКСФ) и фактор некроза опухоли (ФНОα), которые принимают участие в начальных этапах активации Т-лимфоцитов. Помимо этого, под влиянием такролимуса происходит ингибирование высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов, а также снижение экспрессии FcεRI (высокоаффинный поверхностный рецептор для иммуноглобулина Е) на клетках Лангерганса, что ведет к снижению их активности и презентирования антигена Т-лимфоцитам.

Мазь такролимуса не влияет на синтез коллагена и, таким образом, не вызывает атрофии кожи.

Такролимус не метаболизируется в коже, что исключает риск лекарственного взаимодействия в коже, которое может повлиять на его метаболизм. Т.к. системная абсорбция такролимуса при использовании в форме мази минимальна, взаимодействие с ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, итраконазол, кетоконазол, дилтиазем) при одновременном применении с препаратом Такропик маловероятно, однако не может быть полностью исключено у пациентов с обширными участками поражения и/или эритродермией.

Влияние препарата Такропик на эффективность вакцинации не изучалось. Однако, из-за потенциального риска снижения эффективности, вакцинацию необходимо провести до начала применения мази или спустя 14 дней после последнего использования препарата Такропик. В случае применения живой аттенуированной вакцины этот период должен быть увеличен до 28 дней, в противном случае следует рассмотреть возможность использования альтернативных вакцин.

Одновременное применение такролимуса с конъюгированной вакциной против Neisseria meningitidis серотипа C у детей от 2 до 11 лет не оказывает влияния на первичный ответ на вакцинацию, формирование иммунной памяти, а также гуморальный и клеточный иммунный ответ.

Возможность совместного применения препарата Такропик с другими наружными препаратами, системными ГКС и иммунодепрессантами не изучалась.

Передозировка

На текущий момент на задокументированы даже единичные случаи передозировки при нормальном применении препарата. Если вы случайно допустили попадание мази в желудочно-кишечный тракт, то не рекомендуется сразу же промывать желудок или провоцировать рвотный рефлекс. В таком случае стоит внимательно оценивать состояние своего организма, и обратиться к доктору при появлении значимого дискомфорта.

При местном применении случаев передозировки не отмечалось.

При попадании внутрь необходимо предпринять общепринятые меры, которые включают контроль жизненно важных функции организма и наблюдение за общим состоянием.

Стимуляция рвоты или промывание желудка не рекомендуются.

Случаев передозировки препаратом не было зафиксировано, следовательно, что будет при передозировке — неизвестно.

Если лекарство попало внутрь, следует предпринять общественные меры по защите жизненных показателей пациента и его состояния. Врачи не рекомендуют искусственно вызывать рвоту и промывать желудок. Следует обратиться в медицинское учреждение.

При местном применении случаев передозировки препаратом 

 не отмечалось.

При попадании внутрь необходимо предпринять общепринятые меры, которые включают контроль жизненно важных функции организма и наблюдение за общим состоянием.

Стимуляция рвоты или промывание желудка не рекомендуются.

Беременность

Согласно отзывам о Такропике и инструкции по применению, это средство не стоит применять в период беременности. Если острая необходимость в препарате возникает уже после рождения малыша, то на протяжении всего курса приема следует приостановить грудное вскармливание.

Противопоказано применение препарата 

 при беременности и в период лактации.

Особые указания

Препарат Такропик нельзя использовать у пациентов с врожденными или приобретенными иммунодефицитами или у пациентов, которые принимают иммуносупрессивные препараты.

Во время применения мази Такропик необходимо избегать попадания на кожу солнечных лучей, посещение солярия, терапию ультрафиолетовыми лучами В или А в комбинации с псораленом (PUVA-терапия).

Препарат Такропик не должен применяться для лечения участков поражения, которые рассматриваются, как потенциально злокачественные или предзлокачественные.

В течение 2 ч на участках кожи, на которые наносился препарат Такропик, нельзя использовать смягчающие средства.

Эффективность и безопасность применения препарата Такропик в лечении инфицированного атопического дерматита не оценивалась. При наличии признаков инфицирования до назначения препарата Такропик необходимо проведение соответствующей терапии. Применение препарата Такропик может быть связано с повышенным риском развития герпетической инфекции. При наличии признаков герпетической инфекции следует индивидуально оценить соотношение пользы и риска применения препарата Такропик.

При наличии лимфоаденопатии необходимо обследовать пациента до начала терапии и наблюдать за ним в период применения препарата. При отсутствии очевидной причины лимфаденопатии или при наличии симптомов острого инфекционного мононуклеоза необходимо прекратить применение препарата Такропик.

Необходимо избегать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки (при случайном попадании мази необходимо тщательно удалить и/или промыть водой).

Не рекомендуется наносить мазь Такропик под окклюзионные повязки и носить плотную воздухонепроницаемую одежду.

Также, как при использовании любого другого местного лекарственного средства, пациенты должны мыть руки после нанесения мази, кроме тех случаев, когда мазь наносится на область рук с лечебной целью.

Показано, что у детей в возрасте от 2 до 11 лет лечение мазью такролимуса 0.03% на фоне вакцинации конъюгированной вакциной против Neisseria meningitidis серотипа С не оказывает влияния на первичный ответ на вакцинацию, индукцию Т-клеточного иммунного ответа и формирование иммунной памяти.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования по влиянию препарата на способность управлять автомобилем и быстроту реакции при работе со сложной техникой, требующей повышенного внимания, не проводились. Препарат Такропик применяется наружно и нет оснований полагать, что он может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Отзывы о Такропике в подавляющем большинстве случаев положительные, но для ощутимого результата следует учесть следующее описание особенностей препарата:
• Достоверно известно, что при длительном нахождении под ультрафиолетовым излечением повышается риск возникновения побочных эффектов в области кожного покрова.

По возможности рекомендуется снизить время пребывания на солнце после использования мази к минимуму. Посещение солярия так же находится под строгим запретом
• В течение двух часов после нанесения мази Такропик 0.1 не рекомендуется применять увлажняющие средства в области нанесения;
• Противопоказано использовать препарат в тех областях кожного покрова, которые были признаны злокачественными или даже потенциально злокачественными.

Хотя риск возникновения рака кожи абсолютно минимален, следует исключить даже малейший шанс неблагоприятного исхода;
• После нанесения мази рекомендуется оставить проблемную область кожи абсолютно свободной. Не следует носить на ней слишком плотную одежду или пользоваться специальными повязками;
• При использовании Такропика следует исключить возможность нанесения мази на глаза или слизистую оболочку.

При нарушении этой рекомендации рекомендуется промыть область поражения обильным количеством воды и обратиться к дипломированному специалисту при возможном ухудшении самочувствия. Хотя в подавляющем большинстве случаев в дополнительных мерах безопасности не будет никакой необходимости, не следует относиться к лечебным процедурам легкомысленно;

• Если Такропик не применяется для лечения участков кожи на руках, то необходимо тщательно вымыть их после использования мази;
• Больные лимфаденопатией должны применять препарат с осторожностью. На протяжении всего курса приема следует проходить регулярные обследования для скорейшего обнаружения скрытых осложнений и побочных эффектов;

• Если после обследования врач не может диагностировать основную причину проблем с кожей, то Такропик не назначается. Так же не стоит использовать это средство для лечения инфекционной формы мононуклеоза;
• На сегодняшний день нет никаких данных подтверждающих эффективность или безопасность применения этой мази при лечении инфекционной формы атопического дерматита;

Читайте также:  Мазь ацикловир - от чего помогает. Как применять, инструкция, аналоги

• Если при обследовании обнаружились симптомы инфекционного заболевания в области кожного покрова, то перед назначением Такропика следует провести соответствующий курс терапии;
• В процессе проведения курса лечения несколько повышается риск возникновения герпеса. Если вы страдаете от хронической или рецидивирующей формы этого недуга, то перед использованием Такропика следует провести полный комплекс профилактических процедур.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние препарата

на эффективность вакцинации не изучалось. Однако, из-за потенциального риска снижения эффективности, вакцинацию необходимо провести до начала применения мази или спустя 14 дней после последнего использования препарата Такропик. В случае применения живой аттенуированной вакцины этот период должен быть увеличен до 28 дней, в противном случае следует рассмотреть возможность использования альтернативных вакцин.

Одновременное применение такролимуса с конъюгированной вакциной против Neisseria meningitidis серотипа C у детей от 2 до 11 лет не оказывает влияния на первичный ответ на вакцинацию, формирование иммунной памяти, а также гуморальный и клеточный иммунный ответ.

Взаимодействие мази такропика с другими мазями для наружного применения не изучалось.

Условия и сроки хранения

Содержать в безопасном месте при комнатной температуре.

Срок годности – 2 года.

Цена на препарат колеблется от 580 до 660 рублей за тюбик.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Препарат 

 следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Форма выпуска: Такропик — мазь для наружного применения 0,03% и 0,1%.По 15 г в тубу алюминиевую.

Дополнительно

Препарат

нельзя использовать у пациентов с врожденными или приобретенными иммунодефицитами или у пациентов, которые принимают иммуносупрессивные препараты.

Во время применения мази Такропик необходимо избегать попадания на кожу солнечных лучей, посещение солярия, терапию ультрафиолетовыми лучами В или А в комбинации с псораленом (PUVA-терапия).

Препарат Такропик не должен применяться для лечения участков поражения, которые рассматриваются, как потенциально злокачественные или предзлокачественные.

В течение 2 ч на участках кожи, на которые наносился препарат Такропик, нельзя использовать смягчающие средства.

Эффективность и безопасность применения препарата Такропик в лечении инфицированного атопического дерматита не оценивалась. При наличии признаков инфицирования до назначения препарата Такропик необходимо проведение соответствующей терапии. Применение препарата Такропик может быть связано с повышенным риском развития герпетической инфекции. При наличии признаков герпетической инфекции следует индивидуально оценить соотношение пользы и риска применения препарата Такропик.

Эффективность препарата Protopic

При наличии лимфоаденопатии необходимо обследовать пациента до начала терапии и наблюдать за ним в период применения препарата. При отсутствии очевидной причины лимфаденопатии или при наличии симптомов острого инфекционного мононуклеоза необходимо прекратить применение препарата Такропик.

Необходимо избегать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки (при случайном попадании мази необходимо тщательно удалить и/или промыть водой).

Не рекомендуется наносить мазь Такропик под окклюзионные повязки и носить плотную воздухонепроницаемую одежду.

Также, как при использовании любого другого местного лекарственного средства, пациенты должны мыть руки после нанесения мази, кроме тех случаев, когда мазь наносится на область рук с лечебной целью.

Показано, что у детей в возрасте от 2 до 11 лет лечение мазью такролимуса 0.03% на фоне вакцинации конъюгированной вакциной против Neisseria meningitidis серотипа С не оказывает влияния на первичный ответ на вакцинацию, индукцию Т-клеточного иммунного ответа и формирование иммунной памяти.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования по влиянию препарата на способность управлять автомобилем и быстроту реакции при работе со сложной техникой, требующей повышенного внимания, не проводились. Препарат Такропик применяется наружно и нет оснований полагать, что он может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Аналоги мази «Такропик»

Самые распространенные и действенные аналоги Такропика:
• Адваграф;
• Панграф;
• Грастива;
• Такролимус штада;
• Програф;
• Такролимус-тева;
• Такролимус;
• Такросел;
• Протопик;
• Рединесп;
• Акрихин.
В различных обстоятельствах аналоги Такропика могут разительно отличиться по терапевтическому эффекту от основного препарата.

Аналогами мази Такропик являются такие средства, как:

  • Адваграф;
  • Панграф;
  • Грастива;
  • Програф;
  • Рединесп;
  • Протопик;
  • Такросел;
  • Такролимус.

Они обладают практически такими же действиями, как и данное лекарственное средство. Однако в цене аналоги практически не уступают.

У данного препарата не слишком много аналогов. Полным аналогом считается «Протопик». Это лекарство выпускается в форме мази для наружного применения с концентрацией 0,1% и 0,03%. Активное вещество в составе – такролимус. Это значит, что «Протопик» действует точно так же, как и «Такропик». У данных лекарств одно показание, одинаковый способ применения, аналогичные противопоказания и побочные эффекты.

Отличия заключаются лишь в особенностях выпуска и ценах. У препарата «Протопик», являющегося аналогом мази «Такропик», в инструкции по применению сказано, что он выпускается в пластиковых тубах по 10, 30 и 60 г. Цена, естественно, зависит от объема и дозировки. Например, 10 г мази 0,1% и 0,03% стоит около 650 рублей, а 30 г мази 0,1% и 0,03% – около 1550–1650 рублей.

Есть еще у препарата «Такропик» нозологический аналог – это «Элидел». Данный препарат выпускается в форме крема. Активное вещество в составе – пимекролимус. Данный компонент является производным макролактама аскомицина. Он имеет высокую противовоспалительную активность. Лекарственное средство назначается при атопическом дерматите (экземе).

Атопический дерматит – серьезное и непростое заболевание, поэтому нельзя лечить его самостоятельно разными лекарствами. Все препараты, включая рассмотренное средство, могут нанести вред человеческому организму при неправильном применении. Не рекомендуется также ориентироваться при лечении взрослых и детей на отзывы о мази «Такропик», даже если они написаны специалистами. Ничто не заменит очную консультацию врача.

Передозировка

 не отмечалось.

Взрослым и детям старше 2 лет препарат Такропик наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Препарат можно применять на любых участках тела, включая лицо и шею, в области кожных складок. Не следует наносить препарат на слизистые оболочки и под окклюзионные повязки.

Применение у детей (2 года и старше) и подростков до 16 лет

Лечение необходимо начинать с нанесения 0.03% мази Такропик 2 раза/сут. Продолжительность лечения по данной схеме не должна превышать 3 недель. В дальнейшем частота применения уменьшается до 1 раза/сут, лечение продолжается до полного очищения очагов поражения.

Применение у взрослых и подростков 16 лет и старше

Лечение необходимо начинать с применения 0.1% мази Такропик 2 раза/сут и продолжать до полного очищения очагов поражения. По мере улучшения можно уменьшать частоту нанесения 0.1% мази или переходить на использование 0.03% мази Такропик. В случае повторного возникновения симптомов заболевания следует возобновить лечение 0.1% мазью Такропик 2 раза/сут. Если позволяет клиническая картина, следует предпринять попытку снизить частоту применения препарата, либо использовать меньшую дозировку – 0.03% мазь Такропик.

Применение у людей пожилого возраста (65 лет и старше)

Особенности применения у людей пожилого возраста отсутствуют. Обычно улучшение наблюдается в течение 1 недели с момента начала терапии. Если признаки улучшения на фоне терапии отсутствуют в течение 2 недель, следует рассмотреть вопрос о смене терапевтической тактики.

Лечение обострений

Препарат Такропик может использоваться кратковременно или длительно в виде периодически повторяющихся курсов терапии. Лечение пораженных участков кожи проводится до полного исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Как правило, улучшение наблюдается в течение первой недели лечения. Если признаки улучшения не наблюдаются в течение двух недель с момента начала использования мази, необходимо рассмотреть другие варианты дальнейшего лечения. Лечение следует возобновить при появлении первых признаков обострения атопического дерматита.

Профилактика обострений

Для предупреждения обострений и увеличения длительности ремиссии у пациентов с частыми (более 4 раз в год) обострениями заболевания в анамнезе рекомендуется поддерживающая терапия препаратом Такропик.

Целесообразность назначения поддерживающей терапии определяется эффективностью предшествующего лечения по стандартной схеме (2 раза/сут) на протяжении не более 6 недель.

При поддерживающей терапии мазь Такропик следует наносить 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг) на участки кожи, обычно поражаемые при обострениях.

Промежуток времени между нанесением препарата должен составлять не менее 2-3 дней.

У взрослых и подростков 16 лет и старше используется 0.1% мазь Такропик, у детей (2 года и старше) – 0.03% мазь Такропик. При проявлении признаков обострения следует перейти к обычному режиму терапии мазью Такропик .

Через 12 месяцев поддерживающей терапии необходимо оценить клиническую динамику и решить вопрос о целесообразности продолжения профилактического использования препарата Такропик. У детей для оценки клинической динамики следует временно отменить препарат и затем рассмотреть вопрос о необходимости продолжения поддерживающей терапии.

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются симптомы раздражения кожи (ощущение жжения и зуда, покраснение, боль, парестезии и сыпь) в месте нанесения.

Как правило, они выражены умеренно и проходят в течение первой недели после начала лечения.

Часто встречается непереносимость алкоголя (покраснение лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков).

У пациентов, применяющих препарат Такропик, отмечается повышенный риск развития фолликулита, акне и герпетической инфекции.

По частоте встречаемости нежелательные реакции распределены следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, {amp}lt;1/10); нечасто (≥1/1000, {amp}lt;1/100); редко (≥1/10 000, {amp}lt;1/1000), очень редко ({amp}lt;1/10 000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития). В рамках каждой группы нежелательные реакции представлены в порядке убывания значимости.

Инфекционные заболевания: часто — местные кожные инфекции вне зависимости от этиологии (в частности, но не ограничиваясь перечисленными, герпетическая экзема Капоши, фолликулит, инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex, другие инфекции, вызванные вирусами семейства Herpes viridae).

Со стороны обмена веществ и питания: часто – непереносимость алкоголя (гиперемия лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков).

Со стороны нервной системы: часто – парестезии, гиперестезия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – фолликулит, зуд; нечасто – акне.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто – жжение и зуд в области применения; часто – ощущение тепла, покраснение, боль, раздражение, сыпь в области применения; частота неизвестна – отек в области применения.

За весь период наблюдения препарата были зарегистрированы единичные случаи розацеа, малигнизации (кожные и другие виды лимфом, рак кожи).

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *