Содержание
Немного фактов
Бинафин антимикотическое средство для местного и перорального применения, которое выпускается индийской фармкомпанией Шрея Лайф Саенсиз. В его составе тербинафин синтетическое средство из группы аллиламинов, который обладает выраженным противогрибковым действием. Он активен в отношении многих грибковых патогенов, к числу которых относятся дерматофиты, плесневые и дрожжеподобные грибки рода Candida. Широко применяется в дерматологической практике для излечения микотических заболеваний эпидермиса и ногтей.
Относится к числу сильнодействующих антимикотических лекарств, обладающих большим спектром действия в отношении болезнетворных грибков. В незначительных концентрациях оказывает на организм фунгистатический эффект, поэтому может использоваться не только для лечения, но и для профилактики микотических заболеваний.
Беременность
во время беременности следует применять только по очень строгим показаниям и если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В связи с тем, что клинический опыт применения
у беременных ограничен, препарат при беременности применять не рекомендуют за исключением случаев, когда ожидаемый положительный эффект превышает потенциальный риск.
Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Терапевтическое действие
Бинафин оказывает выраженное фунгистатическое и фунгицидный эффект в отношении грибковых патогенов. В нем содержится синтетический препарат из группы аллиламинов (терфинафин), который нарушает синтез жировых компонентов в клетках. За счет этого возникает дефицит эргостерина в клеточных мембранах болезнетворных грибков. Биохимические процессы приводят к накоплению сквалена в патогенных микроорганизмах и, как следствие, их гибели.
Антимикотическое действие лекарства обусловлено способностью тербинафина ингибировать синтез скваленэпоксидазы в патогенных клетках. В небольших количествах средство провоцирует гибель дерматофитов, а также диморфных и плесневых патогенов. Активные компоненты лекарства уничтожают следующие виды грибковых возбудителей инфекций: Trichophyton violaceum, Trichophyton mentagrophytes, Candida аlbicans, Epidermophyton floccosum и т.д.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В настоящее время лекарственные взаимодействия крема
с другими препаратами неизвестны.
Результаты исследований, проведенных in vitro у здоровых добровольцев, показывают, что
обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например, циклоспорина, терфенадина, толбутамида, триазолама или оральных контрацептивов).
В исследованиях in vitro, тем не менее было выявлено, что тербинафин подавляет CYP2D6-опосредуемый метаболизм. Эти, полученные в опытах in vitro, данные могут оказаться клинически значимыми для тех препаратов, которые преимущественно метаболизируются этим ферментом, таких как трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы моноаминооксидазы В типа,- в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.
У пациенток, одновременно принимавших Бинафин и пероральные контрацептивы, в некоторых случаях отмечена нерегулярность менструального цикла, хотя частота этих нарушений оставалась в пределах величины, отмечающейся у пациенток, применяющих только пероральные контрацептивы. С другой стороны, общий клиренс тербинафина может ускоряться теми лекарственными препаратами, которые ускоряют метаболизм (такими как рафампицин) и может замедляться препаратами, которые ингибируют цитохром Р450 (такими как циметидин). В тех случаях, когда необходимо одновременное применение указанных препаратов, может потребоваться адекватная коррекция дозы Бинафина.
Фармакокинетика
При пероральном приеме медпрепарата наибольшее количество действующего компонента в кровотоке составляет 0.98 мкг/мл и достигается примерно через 120 минут. Период полураспада тербинафина зависит от состояния органов детоксикации и поэтому колеблется в пределах от 4.5 до 6 часов. Прием пищи никак не сказывается на биодоступности активных веществ, но такой эффект не имеет никакого медицинского значения.
Более 90% противогрибковых компонентов Бинафина связываются с протеинами в плазме крови. Максимальная их концентрация достигается в гидрофобном слое роговицы и железах внешней секреции. Благодаря этому антимикотические вещества легко проникают в волосяные фолликулы на коже. В ороговевших пластинах (ногтях) тербинафин обнаруживается через 14 дней с момента начала терапии.
Показания к назначению препарата
Средство используется в терапии больных, страдающих микотическим поражением ногтей, кожных покровов и волос. Антимикотический крем и таблетки показаны к применению при:
- онихомикозе (микотическое поражение ногтей);
- отрубевидном лишае (солнечный грибок);
- дерматофитоз (микотическое воспаление кожи);
- трихофития головы;
- дрожжеподобных инфекциях эпидермиса, вызванных патогенами рода Candida.
При частых рецидивах грибкового воспаления кожи рекомендуется использовать Бинафин в профилактических целях. В связи с тем, что тербинафин практически не проникает в ногти, при развитии онихомикоза показан антимикотический линимент, а не пилюли.
Способ и особенности применения
Дозирование и длительность терапии Бинафином определяются только лечащим врачом. Таблетки и крем можно использовать в любое время, вне зависимости от приема пищи. Дозировка препарата определяется типом возбудителя инфекции и тяжестью течения болезни. Стандартная доза тербинафина для взрослых не более 250 мг/день.
Продолжительность курса зависит от вида микотического поражения эпидермиса:
- дерматомикоз стопы 14-42 дня;
- онихомикоз 42-84 дня;
- дерматомикоз тела 14-28 дней;
- микоз волосистой части головы 28 дней.
При лечении детей дозировку тербинафина определяют с учетом массы тела:
- до 20 кг 62 мг/день;
- до 40 кг 125-130 мг/день;
- от 40 кг 250 мг/день.
В период терапии микозов Бинафином необходимо следить за функциональным состоянием печени. Примерно в 5% случаев систематический прием таблеток приводит к развитию гепатотоксического эффекта. В случае его появления нужно прекратить терапию тербинафином и заменить лекарство альтернативным противогрибковым средством.
Побочные эффекты
Длительный прием средства может стать причиной накопления (кумуляции) активных компонентов препарата в организме. В связи с этим возникают побочные реакции со стороны ЖКТ, ЦНС и системы крови:
- диспепсические явления;
- боль в эпигастрии;
- потеря вкуса;
- кожные высыпания;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- диарея;
- нейтропения;
- тромбоцитопения;
- головные боли.
Прямой взаимосвязи между дисфункцией печени и действием тербинафина нет, но в случае развития гепатотоксического эффекта не исключено обострение вышеперечисленных побочных реакций.